本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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4 r# a( b' ~( ~; a/ F8 ghttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html" a- h0 N2 ?7 q6 \5 S/ U- S1 p n
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
! g8 v2 E& q# F6 E% V C靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
7 L; I: I3 ^. X7 jIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
/ }0 H5 Q9 \, K( Q; |体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]( O4 [# R% o$ J/ `6 o# G
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]* ]% c9 V/ X# J" K9 s
特征 2 I& B& S2 r6 c
7 @. L. b9 u8 K* v( q! `- V最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。9 w( X& |4 I7 t8 v
$ Z; [& I0 ?5 R/ D9 C& p4 I% B6 o临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
, `/ f4 S; ]0 [1 f8 L2013年12-24日; C. E+ l @- f1 {9 o
老马(925951365) 11:23:42
d# ~+ j1 q: M' G* d1 m4 ^5 x 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床) F5 E/ i5 {: `7 ?
老马(925951365) 11:38:19
& M" U6 |- s0 w( W+ Z" r0 a" m4 nEMT是靶向药和化疗药的耐药机制2 E$ ?% I* t1 ~, e# z* p
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
5 W. L9 D* l. C7 Q$ F* c蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵* r5 d6 Z: O, Y2 _7 C
等明年,大家就可以联BIBF1120了" `. @- V4 T3 V
老马(925951365) 11:57:30
$ \" Z# `- ~5 N( F+ v! b10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
& W8 E9 p1 g9 U1 W5 u" R) j, P7 O老马(925951365) 11:59:08 |, C( @+ O( F% R4 s
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
! H' t9 _) _( \4 z3 J) a) X* ~BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大; q! V; z3 Y* C4 C0 ^$ H+ S) D g
这药副作用不大,每天150mg*2
4 S( J+ ]7 Y8 }7 [6 o2 \" I! D晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了7 H: {! K S. l& t5 W
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