本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ( w$ ?! Y" e/ {9 ]
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html C' W" U9 {* o. Y. [
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
6 P3 U. e" g- `' W& m9 {靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
7 m; G5 _: Y* _5 s$ }2 OIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ! ^# a* p0 K" s8 a$ N; t$ k
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
5 c4 F/ x$ C# `; M/ w G( f体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
8 u8 F4 v* m- T0 k x& k; J特征 e, `0 k- n Y5 d6 k" G6 z: f9 ~
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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. _* \. Y) I& H4 [0 _0 ~4 z* y临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg! l* U1 h" y0 r+ ]
2013年12-24日6 ]# u" u# T% E- T/ f
老马(925951365) 11:23:42
q: F$ f$ h/ V$ S 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
6 d W" i: M9 {) b! Q% R6 w老马(925951365) 11:38:190 K1 j, p2 H# k; w* q1 l, s2 x+ o
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
- m) S- i( [6 n% a! L1 W凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗, e; D a1 }( P; ~9 r
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
' x7 O8 ]; l- M! l2 W) i$ d等明年,大家就可以联BIBF1120了; n) h+ d! B# w n
老马(925951365) 11:57:30
- i, o8 v9 n8 N( j C10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。$ q8 [8 X' y/ ~6 M, s d
老马(925951365) 11:59:086 |0 j: K1 V* I
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
S; R& D$ A W3 t' x2 UBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大) b1 Z' D! j/ \6 Z, T
这药副作用不大,每天150mg*2; }/ C4 n$ s* t1 b
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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