本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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" e2 \0 n, P' y% Thttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html1 j& P$ C. X9 `7 W
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2/ ^9 {( V/ h7 Y5 l7 C+ U$ n; d
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 4 m$ |& y1 X. {8 B7 I: o2 I6 _
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
6 R' g5 m- w& _9 d( L0 B0 e体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
2 Y+ v+ p# J; }体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ Q0 d H# u- M. }, H2 q n
特征 / N& e: w; K6 B" I8 X& j, k
* Q. v; u! w [ t; [' Q1 K最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
- L$ @) D- u' }3 P$ B7 }2013年12-24日
\$ h# C( z1 w: `. I8 f- f+ j老马(925951365) 11:23:42
& Z3 W. \3 Z; H 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床' W! Z0 ^4 r$ [' _4 i/ }
老马(925951365) 11:38:19
9 N! h/ L) ]/ ]1 ?) @EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
0 C* d& R& {0 O3 Z1 r凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗0 _0 K. n3 {; V I! v/ v# K# V
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
$ N+ Y/ k4 J- [( ]. x- S9 c等明年,大家就可以联BIBF1120了3 I1 _* [/ w; g) ^/ ^* D( K
老马(925951365) 11:57:30
4 j$ _, _- z+ m; q1 n: y10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
# `! n- r3 d% b7 E& g老马(925951365) 11:59:081 `3 w+ `# B2 N0 e j" g
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
4 w/ j4 v1 s8 C+ K K6 x8 N6 NBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
+ W$ q' f6 }( m3 _1 t& k这药副作用不大,每天150mg*2
* d3 b) V& B# t% k& |晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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