简要说明一下几个问题和误区.
1. 欧洲的专利不等于美国的专利. 某种程度上讲欧洲的专利对研发有不好的作用. 因为美国这边官司还没打完, 所以在确定归属之前谁也不能进行下一步.
2. 副作用问题. 多靶点药有可能会造成更多副作用, 但是一要看其他靶点对人正常功能的重要行, 二要看药物结合的紧密程度. 而对EGFR T790M耐药最重要的一点是这个突变本身的性质. 简单说就是这个新突变造成的结果是使得突变后的EGFR受体对ATP的结合力大大增加, 达到了和野生型相当的程度. 客观后果就是只有更强力的药才能竞争掉ATP, 达到抑制EGFR功能的目的. 这种情况会造成两种严重后果. A, 用药量大. B, 新药在增强对突变EGFR竞争力的同时也增加了对野生型的结合力, 其结果就是严重副作用.
3. 由于上述原因, 现在在临床试验的EGFR inhibitors 包括BIBW2992, PF-XXXX等等单药聊效都很有限. 因为一需要用量大, 二副作用大.
4. 现在真正可以用又相对安全(有临床试验先例)的就是2992加ebitux. 就是贵. |