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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5467 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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* c) D5 f3 }! e! {/ d7 S; u就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
6 K3 b! |% _4 F, B% v通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
  b1 ~4 Q( U. X# H9 C埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
7 Z5 B# d4 Z/ e: y1 p7 Y8 b阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市* P% v5 m. R4 J& p2 e* F) D- a" D2 K
氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市. `! F1 B3 W% w  S
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床, t) j7 L# B* Z; w
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
8 `3 b- ^% W# V8 ?5 \) I艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床' s. S4 }( e  C9 n: x: O8 A, H- v
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床( V/ V- C6 q- c. X
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
1 q! C4 b% M1 x: R3 q! S- ]4 T呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
0 f5 e8 B  U7 |1 F9 m$ U  q西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床& [. J% y7 X# @; a4 g8 E- k
安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床
/ k. o0 R, ^1 A/ v) G易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
2 w* @4 |5 S1 e6 B9 Y6 C西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
. i! a' K, Q. M& s' Y+ X4 g; C6 ]席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
. q. w) r, {5 f" A* V" jCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床4 _0 r7 |, `. f; M+ U2 B$ W( J
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床# ~1 _/ X' w7 w, v
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床/ O' f' e  u' e, k) ]  g
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床( x; a9 Q0 s- Q! I) ^% ~
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床, m( d2 H" g" }- `0 d8 e5 @
麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床+ Z1 d1 I$ O6 g( O
噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
- N: t) U* Z$ Y) k, x& o+ N8 c& a+ R& }多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床: ^0 e4 s3 S9 }4 n' \' \9 A, y
Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
1 C" T% I' Y6 o- ~& v他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床1 Q; {) d9 Y* T" h) w
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床$ `8 s% ^4 S! Y  u) n
沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床+ F  X+ V' [. k6 e! U! O* y3 {
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
+ x9 Q3 _& ?- K2 k( n宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
8 f' O+ ~: m# R$ P1 U+ Q西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床
9 T# B" M( w; x! P5 c& {Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床
/ ~/ }# H" W$ E' J! G9 E- C* z艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了
6 w; G( _- i: c不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12* P& _  C+ \4 T3 U, w2 F: d% E
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

! m+ Q  h( q9 ]9 l" s又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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