马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
一、靶点介绍
/ t5 b w+ N; l- H8 TC5a受体(或称补体成分5a受体1,complement component 5a receptor 1,C5AR1或CD88,Cluster of Differentiation 88)是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞:粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]
. L# l. Q9 ? M! p- J1 |0 t- \; L; B2 f
4 H% ~- d, ^3 p( Y6 R3 C- q! t; X
图1 靶点机制[2] |
|
|
|
共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-24 17:53
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑 ) Q& t! x9 i5 c- a3 ~
' Y8 S' k) d9 p# d$ K
二、可用药物
2 Y6 }! e- `2 F' M' javacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂,用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆(自身)抗体(ANCA)相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b(整合素αM)对中性粒细胞的上调,并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]1 [5 M5 i( ?; o! l4 _! `
0 ~/ Y9 p5 c1 K1 d
( l W# b( L6 r. T) w) p图2 Avacopan化学式[3] |
|
|
|
尚未签到
三、参考文献 . ]( Y- F! q% P2 ?: ~6 `6 E5 b% z
[1]维基百科
# Y' ^4 o6 U% n" o1 c. {[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/
" J* P5 P6 Z$ K! n K[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
|
|
|