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一、靶点介绍 . n! H' Y* U) D/ w3 z
细胞分裂周期7(cell division cycle 7,CDC7)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应,这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能,成为一个非常具有吸引力的药物靶点。4 ~3 o7 |# y! y% h9 E+ a, @% E% R
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5 }" B4 G/ e( n% D图1 靶点机制[1] |
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 17:41
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二、可用药物 . o( X4 m9 Q3 N% N/ f3 g8 p
目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少,下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。# T% q( V0 m( O; C2 T
, U, g- m0 ~9 l1 A
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图2 可用的Cdc7抑制剂
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' f. X( j) w. p4 {1 Q针对 CDC7 靶点,国际上正在已进行过多项临床研究,包括 Simurosertib (TAK931)、AS-0141、XL-413 等,但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究,为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。* T/ K, Z4 Z3 d9 ^/ H- ^% h
1 A2 g! _' L: B% S# v% x# b" Q
现在还需要研究者精心的设计和创新的方案,以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。 |
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三、参考文献
, I, D0 T8 A- t[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/" E( m+ [3 |) p% S+ v
[2]Swords R, Mahalingam D, O'Dwyer M, Santocanale C, Kelly K, Carew J, Giles F. Cdc7 kinase - a new target for drug development. Eur J Cancer. 2010 Jan;46(1):33-40. doi: 10.1016/j.ejca.2009.09.020. PMID: 19815406. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19815406/
8 G1 [ [; t$ ^8 {, j[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述 |
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