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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
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一、靶点介绍 . [! z3 q2 k4 i7 t3 ^7 x/ y5 j
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1], @% z! ]6 R% ?: U& ?
& T8 W- z- a( R* x- s! A/ u5 @1 T3 q
) u; A8 a" o5 w8 ^) e6 U图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
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二、可用药物 ! x8 N# d0 W6 f9 v4 E
按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。
1 E! {" t2 I' h' x! W2 z
D' L2 A6 S: |! L% n$ a: R2 @多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]; ?" [" S. I. \9 z# r$ m) y3 ^' \
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对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。; P0 _' A+ R! }
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BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。+ l* }8 D7 f U0 h
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达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]4 X" W7 U3 c' M- _
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- }* N9 ]' o: F6 W- u% f4 T5 D图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 / P7 f& T# V/ \# I4 P8 r& B2 `) A
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三、参考文献
& ^, }3 G. K8 l7 S4 J r* m# m. T5 g[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.. b+ r2 ^% Z; |! {6 b
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
' b: ]# f2 C; f[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
* U6 Q& ?. m* T" B/ a0 G[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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